比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌ 治疗什么的?比美替尼‌的适应症和作用功效

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌需与康奈非尼(Encorafenib)联合使用，用于具有特定BRAF基因突变的晚期黑色素瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）。

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌的适应症

具体来说，比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌与康奈非尼(Encorafenib)联合用于治疗：

1、患有不可切除或转移性黑色素瘤（无法通过手术切除或已扩散的皮肤癌）且伴有BRAF V600E或V600K基因突变的患者。

2、患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且伴有BRAF V600E突变的成年患者。

注意：在使用比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌之前，需要通过FDA批准的检测方法在肿瘤样本中检测到这些基因突变。

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌由Array BioPharma（现为辉瑞子公司）生产，与康奈非尼(Encorafenib)一起，构成口服的BRAF/MEK抑制剂联合疗法。比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌和康奈非尼(Encorafenib)都是口服的小分子激酶抑制剂。

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌用于黑色素瘤的研究结果

在针对不可切除或转移性黑色素瘤的COLUMBUS试验中，577名患者被平均分为三组（1:1:1），分别接受：

（1）、比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌45毫克每日两次加康奈非尼(Encorafenib)450毫克每日一次；

（2）、康奈非尼(Encorafenib)300毫克每日一次；

（3）、维莫非尼(vemurafenib)960毫克每日两次。

治疗持续到疾病进展或出现不可接受的副作用为止。

主要终点指标，即中位无进展生存期（PFS），在比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)联合治疗组患者中为14.9个月，相比之下，维莫非尼(vemurafenib)单药治疗组为7.3个月。（PFS是指患者在癌症治疗期间及之后，带病生存但疾病没有恶化的时间长度。“中位”意味着50%的患者PFS小于14.9个月，50%的患者PFS长于14.9个月。）

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib联合治疗组的总缓解率为63%，而维莫非尼(vemurafenib)单药治疗组为40%。中位缓解持续时间分别为16.6个月和12.3个月。

副作用

在研究中，接受比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)治疗黑色素瘤的患者最常见的副作用（≥25%）包括：

疲劳（43%）；恶心（41%）；腹泻（36%）；呕吐（30%）；腹痛（28%）。

在接受比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)治疗的患者中，有5%因不良事件导致永久停用比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌，最常见的原因是出血（2%）和头痛（1%）。

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌用于非小细胞肺癌的研究结果

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)用于非小细胞肺癌的批准基于正在进行的、开放标签、单臂的2期PHAROS临床试验数据，该试验纳入了98名参与者。研究人员正在研究比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)联合疗法治疗BRAF V600E突变转移性非小细胞肺癌患者的效果。

患者接受比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌45毫克口服每日两次和康奈非尼(Encorafenib)450毫克口服每日一次治疗，直到疾病进展或出现不可接受的副作用。

在59名既往未接受过任何肺癌治疗（初治）的患者中，总缓解率为75%，其中59%的患者缓解持续至少12个月。在数据截止时，该组的中位缓解持续时间尚无法估计。

在39名既往接受过治疗的患者中，总缓解率为46%，其中33%的患者缓解持续至少12个月。中位缓解持续时间为16.7个月。

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)的中位治疗持续时间分别为8.4个月和9.2个月。

副作用

在研究中，接受比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)治疗非小细胞肺癌的患者最常见的副作用（≥25%）包括：

疲劳（61%）；恶心（58%）；腹泻（52%）；肌肉/关节疼痛（48%）；呕吐（37%）；腹痛（32%）；视力模糊、视力丧失或其他视力变化（29%）；便秘（27%）；呼吸急促（呼吸困难）（27%）；皮疹（27%）；咳嗽（26%）。

发生在≥2%患者中的严重不良事件包括：出血（6%）；腹泻（4.1%）；贫血、呼吸困难、肺炎（各3.1%）；心律失常（心律不齐）、装置相关感染、水肿（体液潴留、肿胀）、心肌梗死（心脏病发作）和胸腔积液（各2%）。总体而言，该治疗组中有38%的患者发生了严重不良事件。

重要警示

比美替尼‌(‌Binimetinib‌)‌+康奈非尼(Encorafenib)联合用于黑色素瘤或非小细胞肺癌时，可能增加患皮肤癌（称为皮肤鳞状细胞癌或基底细胞癌）的风险。